Icotrokinra KSM Aminozuurderivaten Fmoc-Sar-OH CAS nr. 77128-70-2

In vergelijking met gewone glycine (NH-CH2-COOH) bevat Sarcosine een extra methylgroep op het stikstofatoom (N(CH3)-CH2-COOH).Na opname in een peptiedketen, vormt het een N-gemethyleerde peptidebinding, die de peptide stabiliteit en conformatie aanzienlijk kan beïnvloeden.

Icotrokinra (JNJ-77242113) is een oraal IL-23-receptor antagonist peptide.met name stabiliteit tegen enzymatische afbraak en orale biologische beschikbaarheid.

Verbeterde weerstand tegen enzymatische afbraak:Normale peptidebindingen (CONH) worden gemakkelijk herkend en gespleten door proteasen.vermindert de proteaserkenning, en verbetert de peptide stabiliteit.

Optimalisatie van de peptideconformatie:N-methylatie kan de ruggengraatflexibiliteit, peptidevouw en receptorbindende conformatie beïnvloeden, waardoor de actieve structuur die nodig is voor de doelinteractie gehandhaafd kan worden.

Verbetering van de orale biologische beschikbaarheid:In vergelijking met conventionele peptiden die gemakkelijk worden afgebroken in het maagdarmkanaal, vertonen N-gemethyleerde peptiden meestal een verbeterde metabole stabiliteit en een hoger potentieel voor orale absorptie.

Fmoc-Sar-OH wordt geïntroduceerd als een gespecialiseerde bouwsteen tijdens de Fmoc-peptide synthese in vaste fase (Fmoc-SPPS).,herhaalde ketenverlenging, splitsing en zuivering om de definitieve gewijzigde peptide-API te verkrijgen.