Fmoc-N-Me-Val-Val CAS 3119888-44-4 Dipeptiedderivaat SPPS Intermediate

Het product wordt voornamelijk gebruikt inFmoc-gebaseerde peptide synthese in vaste fase (SPPS)voor de efficiënte incorporatie van een N-gemethyleerd hydrofobisch dipeptide fragment in peptide sequenties.

In vergelijking met het stap-voor-stap invoeren van aminozuren kan het gebruik van vooraf geassembleerde dipeptide bouwstenen:

• Verbetering van de koppelingsdoeltreffendheid
• Verminderen van het risico op racemisatie
• Vergemakkelijken van de synthese van moeilijke peptiden
• Verhoog de totale peptideopbrengst
• Minimaliseer de sterische belemmering tijdens de verlenging

Dit is met name nuttig voor de synthese van:

• Langpeptiden
• Steriele belemmerde sequenties
• Aggregatiegevoelige peptiden

De N-methyl aminozuurstructuur is een belangrijke modificatiestrategie in de geneesmiddelenpeptidechemie.

Het N-gemethyleerde Val-Val-motief kan:

• Verbeteren van de enzymatische stabiliteit
• Verbeteren van de weerstand tegen afbraak van proteasen
• Verminderen van de intermoleculaire waterstofbinding
• Verander de peptide secundaire structuur
• Verhoog lipophiliciteit
• Verbeteren van de doorlaatbaarheid van het membraan
• Potentieel verbeteren van de orale biologische beschikbaarheid

Daarom wordt deze bouwsteen vaak gebruikt in:

• Therapeutische peptide optimalisatie
• Peptide-loodwijziging
• Structure-activity relationship (SAR) studies

De verbinding wordt gewoonlijk toegepast bij de synthese van:

• Cyclische peptiden
• Stapelpeptiden
• Lipopeptiden
• Peptidomimetische middelen
• Geconfronteerde peptide-analogen

De hydrofobische Val-Val-sequentie in combinatie met N-methylatie helpt:

• Stabiliseren van bioactieve conformaties
• Verbeteren van de selectiviteit van de receptoren
• Vermindert de flexibiliteit van peptiden
• Verbeteren farmacokinetische eigenschappen

Dergelijke strategieën worden op grote schaal toegepast in peptide therapieën van de volgende generatie.

Dit tussenproduct wordt vaak gebruikt in:

• Programma's voor de ontdekking van peptide-medicijnen
• GLP-1-analoge ontwikkeling
• Oncologiepeptideonderzoek
• Antimicrobiële peptide optimalisatie
• CNS-gerichte peptide-studies

N-gemethyleerde peptidefragmenten zijn vooral belangrijk in projecten die gericht zijn op de verbetering van:

• Halveringstijd
• Weefselpenetratie
• Potentieel voor orale toediening
• In vivo-stabiliteit

Het product wordt ook gebruikt door:

• Peptide CRO's
• CDMO's
• Farmaceutische bedrijven
• Academische peptideonderzoekslaboratoria

Typische toepassingen zijn:

• Op maat gemaakte peptide synthese
• Vervaardiging van GMP-peptiden
• Geavanceerde productie van peptide tussenproducten
• Procesontwikkeling en uitbreiding